Pd/C加点它，催化剂不仅不易自燃！还实现胺Cbz和羧酸Bn的选择性脱保护，实用！

文章预览

保护与脱保护是医药研发中然绕不开的话题，为了提高反应的产率或者选择性等等，有的时候羧酸需要保护，有的时候羟基需要保护，更不用说氨基了。常用的羧酸保护基有：Bn，甲基，三甲基硅乙基等；常用的羟基保护基有：甲基，MOM，PMB，SEM，Ac，Bz等等；常用的氨基保护基有：Cbz，Boc，Ac，Ts，Alloc，Teoc，Fmoc等等。有的时候，不同的片段对接，如果这些片段都带着相同或相近的脱除条件，那么如何选择性脱保护就成为一个问题。同时，比如含Cbz保护的氨基或者苄基醚的底物，需要还原这个底物中的双键时，需要用什么条件？比如下面这个例子，当然了，我们可以有不同的选择，比如（1）使用昂贵的二氧化铂作为催化剂可以实现这一目标；或者（2）贵金属Rh或Ir等的络合物。虽然能解决问题，小规模使用这些催化剂还可以，但是如果量大的话， ………………………………