新药早期开发中关键理化性质考量-溶解度、溶出与体内吸收

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在“新药早期开发中关键理化性质考量-溶解度”文中，简单探讨了作者对于平衡溶解度中“平衡”两字的理解，接着从溶解度计算公式以及晶体药物溶解的简单模式图出发，解释了溶解的过程以及影响化合物溶解的关键控制指标：化合物熔点及LogP。上文一经发出，感觉要说的话还没有说完，有种意犹未尽之感，于是乎“新药早期开发中关键理化性质考量-溶解度、溶出与体内吸收”发车。 溶解度、溶出与吸收： 图1 药物体内过程图（来源于文献1） 图1描述了药物制剂在人体胃肠道中吸收的过程，揭示了溶解度和溶出度如何去影响口服固体制剂的体内吸收。药物必须在溶液中才能被吸收，吸收以后才有可能发挥作用。药物制剂溶出将推动API的初始溶解，从图2可以看到即使对于一个普通的口服固体制剂其溶出亦相当的复杂，药物制剂的崩解成初级粒 ………………………………