【综述】分子胶介导靶向蛋白降解：小分子药物开发新策略

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侃言 靶向蛋白降解（TPD） ，最为人所熟知的是基于 泛素-蛋白酶体系统 的技术 ，如 靶向嵌合体的蛋白水解(PROTACs) 、和分子胶降解剂；此外，最近也出现了一种基于 溶酶体系统 的技术，如通过去唾液酸糖蛋白受体的细胞外蛋白分子降解(MoDE-As)、和通过靶向嵌合体的巨噬降解(MADTACs)。 这些技术为长期抑制病理相关的蛋白提供了一种革新的靶向降解策略。近日， 北京师范大学化学学院郑积敏教授 团队在 iScience 上发表重要综述，着重强调了 分子胶在临床应用中的潜力，并对分子胶介导的TPD技术的发展提出指导意见 。 1 分子胶：小分子药物新机会 当代药物两大主体：小分子药物、大分子生物制剂。小分子药物一般分子量较小，具有一些固有的优势： 潜在的口服生物利用度； 跨越生物屏障的能力； 易通过化学合成获得，并进行结构修饰 因此，小分 ………………………………