【有机】齐湘兵实验室JACS：烷基锆硼与脂肪酸脱羧C(sp³)-C(sp³)偶联合成手性烷基硼方法

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以羧酸为底物的脱羧偶联反应是构建手性合成子的有力工具，但是利用自然界丰富的一级烷基脂肪酸的不对称脱羧 C(sp 3 )-C(sp 3 ) 偶联反应构建手性分子仍然充满挑战。本研究开发了 可见光促进的镍催化烷基锆硼试剂与一级羧酸NHPI酯的不对称自由基偶联方法，高效立体选择性地合成了具有高应用价值的手性烷基硼化合物，可以在保留手性中心的情况下立体专一性地衍生出大量手性分子 。该不对称偶联反应条件温和，官能团耐受度高，可用于复杂药物分子和天然产物的后期官能团化修饰。该反应利用烷基锆硼试剂自身的光学活性，在无额外光敏剂的条件下实现羧酸NHPI酯的脱羧反应产生不稳定的一级烷基自由基，烷基锆硼试剂同时作为偶联试剂，在镍催化下实现了立体专一的自由基 C(sp 3 )-C(sp 3 ) 交叉偶联。 近日， 北京生命科学研究所/清华大学生物 ………………………………