用于胃肠道治疗的原位形成坚韧水凝胶

主要观点总结

本文报道了一种名为LIFT水凝胶的新型口服药物配方，该配方结合了固体制剂和液体制剂的优势。LIFT水凝胶在胃中形成固体，具有机械韧性、生物相容性和保护封装的治疗酶和细菌免受胃酸介导的失活的能力。该研究使用离子和共价聚合物网络增强水凝胶的韧性，并在体内和体外进行了广泛表征。LIFT水凝胶可保护乳糖酶和治疗性细菌的活性，并改变药物的药代动力学。该策略有望扩大难以吞咽固体药物的患者获得先进疗法的机会，并在胃药调节和递送、减肥和包封生物制剂的保护方面具有广泛的应用。

关键观点总结

关键观点1: 新型口服药物配方LIFT水凝胶的开发

LIFT水凝胶结合了固体制剂和液体制剂的优势。

关键观点2: LIFT水凝胶的特性

LIFT水凝胶在胃中形成固体，具有机械韧性、生物相容性和保护封装的治疗酶和细菌免受胃酸介导的失活的能力。

关键观点3: LIFT水凝胶的制备原理

使用离子（钙/藻酸盐）和共价（聚乙二醇）（PEG）聚合物网络增强水凝胶的韧性。

关键观点4: LIFT水凝胶的药代动力学改变

LIFT水凝胶通过延迟和降低最大药物血浆浓度来改变药代动力学，同时实现与游离药物相当的药物AUC。

关键观点5: LIFT水凝胶的应用前景

LIFT水凝胶有望扩大难以吞咽固体药物的患者获得先进疗法的机会，并在胃药调节和递送、减肥和包封生物制剂的保护方面具有广泛的应用。

文章预览

2024年3月，来自美国马萨诸塞州剑桥市麻省理工学院综合癌症研究所的乔瓦尼·特拉韦索教授在《nature materials》上发表研究性论文“Drinkable in situ-forming tough hydrogels for gastrointestinal therapeutics”。 摘要： 药丸是医学的基石，但是可能难以吞咽。虽然液体制剂更容易摄入，但它们缺乏用赋形剂定位治疗的能力，也缺乏作为控释装置的能力。这里，作者描述了基于液体原位形成坚韧（LIFT）水凝胶的药物配方，它们结合了固体和液体制剂的优势。LIFT水凝胶通过连续摄入钙和二硫醇交联剂的交联剂溶液，然后是藻酸盐和四臂聚（乙二醇）-马来酰亚胺的含药物聚合物溶液，作者证明LIFT水凝胶可以在活大鼠和猪的胃中稳健形成，并且具有机械韧性、生物相容性，并且在24小时后安全清除。LIFT水凝胶以受控方式提供与未封装药物相当的总药物剂量，并保护封装 ………………………………