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生物正交反应的体内应用:化学和靶向机制

医药速览  · 公众号  ·  · 2024-10-29 09:08

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生物正交化学涉及在生物系统中通常不存在的官能团之间的选择性化学反应 。 在过去的二十年中,这种方法彻底改变了生物分子在其天然环境中的研究方向,具有先进的成像和诊断策略,并为活细胞提供了药物递送策略。但生物正交化学仍存在很多挑战:为了在体内有效,并且最大化该方法的临床效果,必须保证在生理条件下以相对较快的反应速率进行反应。此外,生物正交部分必须在体内无毒且稳定。 生物正交反应是在生理条件下、不干扰生物过程和生物分子而进行的化学反应。 在 2003 年之前,生物正交反应通常被归类为化学选择性连接反应,例如羰基连接,施陶丁格连接, 1,3- 偶极环加成,硫酯和硫醚。 20 世纪 90 年代,化学连接(也称为正交反应)成为一种不断发展的新型合成策略,它通过多种生物正交反应使水溶液中无保护的肽片段构 ………………………………

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