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JACS & NC:南科大贾铁争课题组在硫化学领域取得重要进展

梁老师的药物化学  · 公众号  ·  · 2024-06-29 09:00

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近日,南方科技大学化学系副教授贾铁争课题组以 Chan-Lam 偶联反应为主要工具,致力于发展新颖高效的硫化学合成方法,取得两项重要研究进展,相关成果分别发表在学术期刊  Journal of the American Chemical Society  和  Nature Communications  上。 硫亚胺是亚砜的氮杂类似物,在有机合成与生物医药等领域发挥重要作用,已开发出多种硫亚胺小分子抑制剂药物或者农药。然而硫亚胺的合成方法高度依赖于硫醚的氧化亚胺化反应,面临官能团兼容性不佳等问题(图1A)。因此,开发具有普适性的硫亚胺合成策略仍然具有挑战性。 课题组采用化学稳定且易合成的次磺酰胺(R 1 -S-NH-R 2 )为原料,通过在氮原子中引入羰基导向基团,可与 Cu(II) 催化剂形成能量更低、作用力更强的五元环过渡态,从而促进次磺酰胺的 S -芳基化,最终获得硫亚胺产物,同时克服了传 ………………………………

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