J. Am. Chem. Soc. | 针对内源BTK激酶的光控可逆共价抑制剂

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大家好，今天给大家分享一篇发表在 JACS 上的文章，题目为“ Potent Inhibition and Rapid Photoactivation of Endogenous Bruton’s Tyrosine Kinase Activity in Native Cells via Opto-Covalent Modulators” 。本文通讯作者为北京大学潘峥婴教授。潘峥婴课题组将药物化学与化学蛋白质组学相结合，以促进我们对疾病的了解并发现新的治疗药物。 蛋白激酶家族在细胞信号转导过程中发挥着重要作用，因而受到生命体的紧密调控。此外，蛋白激酶被证实在多种病理过程中存在功能异常，因此是重要的药物靶点。目前，通过非天然氨基酸插入或融合表达额外的蛋白质结构域，人们已经能够准确、高效的控制外源表达的激酶功能；然而，对细胞中内源激酶进行直接调控仍具有一定挑战。目前，对小分子共价抑制剂的开发是实现上述目标的主要方法之一。 在本文中，研究人员创新性地向小分 ………………………………