胡喜乐团队: 对映选择性环状砜加氢烷基化

文章预览

  临床试验中，大量小分子至少包含一个环系统，因为它具有增强候选药物物理化学性质的巨大潜力。含硫化合物，特别是具有 S(VI) 中心的化合物，在医学、农用化学和材料科学中得到应用。从结构上讲，砜被视为酮和羧酸的生物电子等排体，具有独特的物理性质，同时通过非共价氢键相互作用提供与目标蛋白质的增强结合亲和力。手性的环状砜及其衍生物已表现出重要的生物活性。尽管它们具有重要意义，但目前有效合成环状砜衍生物的方法有限。这种情况反映了与 N 和 O 基杂环相比，环状砜的功能化难度高。   环状砜在药物发现中具有重要应用。然而，手性环状砜的催化和对映选择性合成仍然具有挑战性。 近日，洛桑联邦理工学院胡喜乐团队开发了镍催化区域发散和 ，以简化手性烷基环状砜的合成。该方法具有广泛的适用范围和高官能团耐 ………………………………