文章预览
去甲肾上腺素转运蛋白的转运和抑制机制 去甲肾上腺素在中枢和周围神经系统中作为神经递质发挥关键作用,影响疼痛感知、睡眠-觉醒周期、觉醒、注意力、进食行为和战斗或逃跑反应等基本功能。去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 在回收突触前末端的去甲肾上腺素、终止其作用中起着不可或缺的作用。NET 是单胺转运蛋白 (MAT) 家族的成员,该家族利用 Na + 梯度驱动去甲肾上腺素的跨膜运输。NET 与多种神经精神疾病相关,如抑郁症、注意力缺陷多动障碍和疼痛。尽管对类似转运蛋白(如 SERT 和 DAT)的研究已有进展,但 NET 的配体识别、离子结合和构象变化等机制仍不清楚。χ-芋螺毒素MrlA (χ-MrlA) 是一种选择性 NET 抑制剂,其作用机制尚待深入研究。安非他酮是临床批准的用于治疗抑郁症的 NET 和 DAT 抑制剂,它能恢复某些疾病相关的折叠缺陷突变体的功
………………………………