中山大学王洪根、西安交大李鹏飞 Chem：开发新的3D版吡啶生物电子等排体

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点击蓝字关注我们 2024年9月12日， 中山大学药学院王洪根团队与西安交通大学前沿科学技术研究院李鹏飞团队 合作，在 Chem 期刊上发表了一篇题为“ Pyridine-Boryl Radical-Catalyzed [3π + 2σ] Cycloaddition for the Synthesis of Pyridine Isosteres ”研究成果。 论文通讯作者为 王洪根 和 李鹏飞 ，第一作者为 刘源 。 研究介绍了通过吡啶/硼自由基催化实现双环[1.1.0]丁烷（BCBs）与烯基叠氮的[3π + 2σ]环加成反应，从而快速合成了一系列2-氮杂双环[3.1.1]庚烯化合物。这些产物在结构和碱性方面较好地模拟了多取代吡啶，显示出作为吡啶生物电子等排体的潜力。 分子的功能与其三维结构密切相关，这在药物化学中尤为重要，因为每个药效团的精确朝向决定了蛋白质-配体相互作用的强度和选择性。吡啶由于其丰富的取代模式和结构刚性，广泛应用于药物和其他生物活性分子 ………………………………