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四川大学郑柯课题组JACS:光诱导吡啶结构的骨架编辑--扩环、重排环化、缩环
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· · 2024-06-21 11:14
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吡啶是一种在药物分子中广泛存在的骨架,常见于生物分子、配体和功能材料中。因此,对吡啶的修饰一直是合成化学研究的热点。当前,绝大多数的吡啶修饰主要集中在环上C-H键的官能团化,通过在其外围结构上引入不同基团来实现底物的修饰,因而吡啶的核心环骨架并未改变。 骨架编辑是药物化学领域的一种新型合成方法,可以通过选择性地插入、删除或交换原子来修饰分子骨架的特定位点。目前,吡啶骨架编辑转换可大致分为两种策略:扩环和缩环。通过N-官能团化吡啶盐实现吡啶的环扩张已经实现且有了较多报道;在光或电作用下通过碳删除进行缩环也已有文献记载,其产物为吡咯或吡唑啉。 图1. 光化学骨架编辑策略(来源: JACS ) 四川大学郑柯课题组 发展了一种有效的光化学骨架编辑方案,在温和条件下(室温、无金属、无光催化剂 ………………………………
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