ACS Chem. Biol. | 利用双功能分子实现的p53乙酰化功能研究

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英文原题： Functional Investigations of p53 Acetylation Enabled by Heterobifunctional Molecules 供稿人： 季子钦 北京大学 大家好，今天为大家介绍一篇 ACS Chemical Biology 文章，标题为“Functional Investigations of p53 Acetylation Enabled by Heterobifunctional Molecules”，文章的通讯作者是来自Scripps研究所的Christopher G. Parker教授。在本文中，作者拓展了招募赖氨酸乙酰化修饰酶的双功能小分子平台AceTAG，证明了不同的乙酰转移酶会产生不同的p53乙酰化事件并导致不同的转录活性，并成功将其应用在p53的热点突变体上，增强了其稳定性与转录活性，部分恢复了其功能，为癌症治疗中p53突变提供了潜在的治疗思路。 p53是首批被发现乙酰化的非组蛋白之一，它直接控制数百个基因的转录，这些基因参与多种基本的细胞过程，如细胞周期停滞、细胞凋亡、DNA修复和代谢。p53的突变是人类癌症 ………………………………