诺诚健华第二代TRK抑制剂获《自然》子刊发表

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▎药明康德内容团队报道 今日（7月31日），诺诚健华宣布， Nature 子刊《 英国癌症杂志》（ British Journal of Cancer ）近日发表题为 “第二代TRK抑制剂zurletrectinib具有强大的颅内活性，可治疗 NTRK 基因融合阳性肿瘤，并克服第一代TRK抑制剂的获得性耐药” 的文章。 文章指出，zurletrectinib是一款新型的 强效TRK抑制剂 ，与其他第二代药物相比， 其体内脑渗透性和颅内活性更强 。 文章指出，zurletrectinib对野生型TRKA、TRKB和TRKC激酶，以及对耐药突变型 TRKA G595R 和 TRKA G667C 均展现出很强的抑制作用。Zurletrectinib比第一代TRK抑制剂（larotrectinib）和第二代TRK抑制剂（selitrectinib和repotrectinib）拥有更有效的细胞增殖抑制活性。Zurletrectinib（1mg/kg BID）在携带野生型或 TRK 融合突变的小鼠皮下移植瘤模型中产生显著的抗肿瘤效果，该给药剂量低于一款 第二代TRK抑制剂 30 ………………………………