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诺诚健华第二代TRK抑制剂获《自然》子刊发表

医药观澜  · 公众号  ·  · 2024-08-01 08:15

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▎药明康德内容团队报道 今日(7月31日),诺诚健华宣布, Nature 子刊《 英国癌症杂志》( British Journal of Cancer )近日发表题为 “第二代TRK抑制剂zurletrectinib具有强大的颅内活性,可治疗 NTRK 基因融合阳性肿瘤,并克服第一代TRK抑制剂的获得性耐药” 的文章。 文章指出,zurletrectinib是一款新型的 强效TRK抑制剂 ,与其他第二代药物相比, 其体内脑渗透性和颅内活性更强 。 文章指出,zurletrectinib对野生型TRKA、TRKB和TRKC激酶,以及对耐药突变型 TRKA G595R 和 TRKA G667C 均展现出很强的抑制作用。Zurletrectinib比第一代TRK抑制剂(larotrectinib)和第二代TRK抑制剂(selitrectinib和repotrectinib)拥有更有效的细胞增殖抑制活性。Zurletrectinib(1mg/kg BID)在携带野生型或 TRK 融合突变的小鼠皮下移植瘤模型中产生显著的抗肿瘤效果,该给药剂量低于一款 第二代TRK抑制剂 30 ………………………………

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