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用富含C(sp 3 )的双环烃取代芳香环，即所谓的生物电子等排取代，在现代药物研发中起着至关重要的作用。取代的双环[1.1.1]戊烷(BCP)因其独特的三维立体化学复杂性而特别值得关注。1,3-双官能化BCP已广泛用作对位取代苯环的生物电子等排体，并且已被加入到许多先导药物候选物中。2-取代的BCP（在桥位取代）可以作为邻位或间位取代芳烃环的替代品；然而，这些骨架的通用和有效构建仍然具有挑战性，特别是以对映选择性方式进行时。 鉴于此， 南方科技大学 谭斌教授 与 Wei-Yi Ding博士 介绍了 一种通过氮原子插入和缺失策略合成对映体富集的2-取代BCP的方法，包括双环[1.1.0]丁烷与亚胺的手性布朗斯台德酸催化对映体选择性环加成反应，以及所得氮杂双环[2.1.1]己烷(aza-BCH)的氮缺失，通常具有良好的对映体纯度保留率 。 机理实验验证了自由基途径。
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