文献分享 | Nature | 靶向共价放射性药物增强放射性核素治疗效果

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大家好！为大家介绍一篇 2024 年 发表在 Nature 的文章，题目为 “ Covalent targeted radioligands potentiate radionuclide therapy ” 。本文从配体导向的成键反应出发，发展了一种共价靶向放射性药物（ Covalent Targeted Radioligand ， CTR ），从分子、细胞、小鼠及患者层面验证了该技术的有效性，突破了传统核药物“血液快清除”和“肿瘤长滞留”难以兼得的挑战。本文的通讯作者是来自北京大学的 刘志博 教授，他致力于活体化学及其驱动的蛋白激活及药物释放、罕见病的影像诊断探针及临床转化研究、中子捕获治疗药物及其辐射生物学效应以及新型医用核素的生产工艺研究与临床应用等方面的研究。 01 背景介绍    靶向放射性核素治疗（ TRT ）是治疗转移性癌症的一种范式转变的治疗方式。 TRT 依赖于以高亲和力结合癌症相关或特定靶标的放射性配体，并提供有效 ………………………………