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最早的共价抑制剂可以追溯到阿司匹林。早在19世纪初,阿司匹林已被广泛应用于治疗疼痛和发热,直到20世纪70年代的研究才揭示了阿司匹林以与丝氨酸残基共价结合的方式不可逆地抑制乙酰化环氧合酶。共价抑制剂的发现开辟了新药研发的一个新思路。与非共价药物相比,共价药物具有提高药物效力、延长靶向结合时间和更强的选择性等优势,同时还能靶向某些“不可成药”靶点,解决耐药性问题。近年来,一些共价蛋白激酶抑制剂如Ibrutinib(BTK共价抑制剂)和Dacomitinib(EGFR共价抑制剂)的成功上市,更是让共价药物成为药物开发中备受关注的领域。 8月28日下午3点 , 药明康德生物学业务平台高级主任戴冬成博士 将做客药明直播间,与大家分享共价药物发现平台如何加速新药研发及技术案例介绍。欢迎大家的参与! 注册报名 本次研讨会免费对
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