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专利撞车?劲方医药RAS(ON)分子胶,危!

人在药途  · 公众号  ·  · 2024-07-30 07:00

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这年头Fast Follow的竞争是越来越激烈了,撞车来的是如此之快。Pan-KRAS赛道已经卷上天了【 研发前沿|泛RAS抑制剂,新的修罗场?——Pan-RAS抑制剂专利大撞车 】,接下来恐怕要轮到Pan-RAS赛道【 AACR24|RMC-6236结构正式公开,那些年6236的follower们 】。 今年AACR劲方展示了其 Pan-RAS(ON)分子胶项目GFH547,很明显 follow RMC-6236。 近日劲方的Pan-RAS(ON)分子胶专利 WO2024153208A1 公开,应该便是GFH547的核心专利。不过看专利,有点似曾相识。。。。。。 首先介绍一下劲方的专利。 专利的对照化合物1,与RMC-6236差了个甲基,这一点与阿诺/明德的专利一致。 劲方专利的权利要求写的相当大,不过从实施例看,有效范围就小得多。 化合物其他基团基本不变,改动主要在R5,而R5的改动主要是取代哌嗪与取代丙炔两个方向。 分析过RMC-6236专利SAR的应该可以发现,R5基团对化合 ………………………………

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