张俊良团队: 铜催化芳基硼氧烷与亚磺胺的不对称加成

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  自 20 世纪 30 年代发现第一种合成抗菌磺胺类药物prontosil rubrum 以来，含硫官能团在药物开发中一直发挥着重要作用。如今在 2021 年零售额排名前 200 位的小分子药物中，28% 的小分子药物含有硫原子。硫药效团的主要属性包括氧化态多样、变异途径更多、极性增强，从而能够快速细化其物理化学特性。此外，硫能够形成各种 S(IV) 和 S(VI) 立体中心，其中手性亚砜、亚磺酸酯和亚磺酰胺最近受到了广泛关注，尤其是手性亚磺酰胺。首先，亚磺酰胺被用作酰胺键电子等排体和过渡态类似物，如肽亚磺酰胺，用于合成潜在的蛋白酶抑制剂。此外，亚磺酰胺是天然存在的化合物。例如，亚磺酰胺是细胞内 S-亚硝基硫醇代谢的副产物，这些发现强调了亚磺酰胺在制造生物活性化合物和新型药物方面的潜力。   近日，复旦大学 报道了通过 Cu 催化剂和新开发的 ………………………………