喜树碱衍生物-依喜替康简介

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  喜树碱 是从中国喜树中提取出的生物碱，具有吡咯喹啉环、共轭吡啶环和六元羟基内酯环的五环独特结构。由于其在体外和体内实验中都有着广泛的抗肿瘤活性，对 DNA 拓扑异构酶 I  有明显的抑制作用，因此喜树碱类化合物作为小分子化疗药物进入了医药领域。然而，由于喜树碱稳定性差、溶解性低、严重的毒副作用等缺点，经过多年的结构改造才研究出多种进入临床应用和临床研究的喜树碱药物，其中就包括依喜替康。依喜替康衍生物相较于喜树碱具有更高的生物活性和更好的溶解性，而且其 E 环在人血清白蛋白中更加稳定。本文以依喜替康为模板，基于“活性官能团导入”的思想，设计合成其衍生物，并构建结构多样的喜树碱衍生物以供药物活性筛选。 喜树是中国特有的一种植物，在清人吴其然1848年刻印的《植物名实考》中被叫做“旱 ………………………………