刘波团队实现大戟烷/甘遂烷三萜天然产物的全合成

主要观点总结

本文介绍了刘波团队在合成大戟烷和甘遂烷三萜天然产物方面的研究。通过开发新的金属促进氢原子转移环化(MHAT)体系，实现了四个大戟烷和甘遂烷三萜的全合成。研究涉及逆合成分析、合成策略、环化反应的立体选择性差异以及天然产物的全合成。此外，文章还介绍了研理云服务器业务，包括服务器硬件销售与集群系统搭建和维护服务。

关键观点总结

关键观点1: 刘波团队成功开发MHAT环化体系

通过调控不同金属、C7位手性和C3、C7位不同位阻大小的保护基，首次分别实现环化异构化产物和环化消除产物的高非对映选择性构筑。

关键观点2: 大戟烷和甘遂烷三萜的全合成实现

利用MHAT环化反应，通过最长线性步骤14步、18步、19步和16步，完成了四种天然产物的全合成，其中三种为首次全合成。

关键观点3: 研究展示了与多烯串联环化不同的立体化学结果

在C9-C10的成键环合构建甘遂烷/大戟烷四环三萜的过程中，表现出与多烯串联环化不同的立体化学结果，这对于药物化学研究和相关活性化合物的构效关系具有重要意义。

关键观点4: 研理云服务器业务介绍

提供高性能计算解决方案，包括服务器硬件销售、集群系统搭建、售前实例测试、一体化软件服务、完善的售后服务等。

文章预览

大戟烷和甘遂烷三萜具有 6/6/6/5 四环骨架，以及C13和C14反式二甲基（图1）。尽管它们具有良好生物活性，吸引了众多科研工作者关注，但仅有两例全合成报道。如何在角位构建具有合适相对立体化学的手性中心，特别是在化合物 6 的 C5、C9、C10、C13 和 C14 手性中心之间，是上述三萜全合成中的一个巨大挑战，因为已报道的多环化产物立体化学与大戟烷和甘遂烷三萜不同：已报道工作 C9/C10 位均为顺式立体化学；尽管MHAT 环化反应在天然产物合成应用广泛，但在合成含反式稠合 6/5 双环化合物中几乎无法实现，在合成顺式稠合 6/5 双环体系效率也仅为中等。针对这一科学问题，刘波团队开发了一种新的金属促进氢原子转移环化(MHAT)体系，通过调控不同金属、C7位手性和C3，C7位不同位阻大小的保护基，首次分别实现环化异构化产物和环化消除产物的高非 ………………………………