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▎药明 康德内容团队编辑 Tango Therapeutics公司今日宣布,基于在研疗法TNG462在1/2期临床试验剂量递增和早期剂量扩展队列中获得的积极数据,该公司已选择TNG462进入全面开发。新闻稿指出, TNG462是一种潜在“best-in-class”的甲硫腺苷(MTA)协同的蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂。 TNG462是一款基于合成致死理念设计的精准抗癌疗法。PRMT5是甲硫腺苷磷酸化酶( MTAP )突变的合成致死靶点。 MTAP 基因缺失发生在大约10%的癌症中,包括胰腺癌、肺癌和膀胱癌,这些患者体内存在异常升高的MTA水平,从而抑制PRMT5的活性。PRMT5是一种参与基本细胞功能的酶,MTA的升高使得肿瘤细胞对额外PRMT5的抑制变得更为敏感。 TNG462属于MTA协同的PRMT5抑制剂,可在抑制MTAP缺失细胞中PRMT5功能的同时,保留健康细胞中的PRMT5功能,从而选择性地杀死肿瘤细胞。 TNG462的剂量
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