雷晓光课题组开发出含氮杂环噻唑啉的首例化学酶法合成策略

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含氮杂环不仅在天然产物中随处可见，同时也是药物分子最为常见的结构之一。其中，噻唑啉结构被发现是一类天然铁载体的核心骨架，某些病原菌可以通过分泌这类铁载体从宿主细胞中摄取铁元素从而产生毒力。受此启发，噻唑啉化合物被广泛应用于输血性铁过载疾病的药物研发，同时该类化合物还被发现具有抗肿瘤、抑制脂肪酸酰胺水解酶等生物活性。此外，噻唑啉化合物在食品工业、农药和材料化学等领域也有广泛的应用。 在噻唑啉的传统合成方法中，腈类化合物与2-氨基硫醇的缩合反应是应用最为广泛的合成策略。然而，该方法通常需要高温回流的剧烈反应条件和酸、碱等的催化，同时，腈本身的合成也通常需要剧烈的反应条件。2000年，Duñach等人通过合成并分离噻唑烷中间体，并利用钌催化剂和过氧化叔丁醇的氧化来合成噻唑啉。该方 ………………………………