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1958 年Mathe等首次将甲氨蝶呤偶联抗鼠免疫球蛋白治疗白血病,拉开了 ADC 药物的研究序幕,至今已近70载。 Mathe G, Tran Ba LO and Bernard J. Effect on mouse leukemia 1210 of a combination by diazoreaction of amethopterin and gamma-globulins from hamsters inoculated with such leukemia by heterografts. C R Hebd Seances Acad Sci 1958; 246: 1626–1628. 1913年保罗·埃利希(Paul Ehrlich)为代表的科学家们首次提出ADC概念。 ADCs 的结构 (一)单克隆抗体 结构与功能 所有抗体都有基本结构,由两条重链和两条轻链组成,通过链间和链内二硫键及非共价作用组装成 Y 形结构。重链上的短碳水化合物链增强水溶性,铰链区使抗体适应抗原排列。 单克隆抗体是 ADCs 的主要成分,能特异性结合肿瘤细胞表面抗原,将细胞毒性药物运输到作用靶点。 发展历程 早期使用的鼠源抗体因免疫原性问题,逐渐被嵌合、人源化或全人源
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