Nat Chem Biol | 复旦大学苏一驰等合作开发了一种用于快速、无创地评估Akt靶向药物测量药效学的生物发光指示剂

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iNature 测量药效学(PD)—药物剂量的生物化学效应—并将其与动物模型中的治疗效果相关联，对于开发有效药物至关重要，但传统的PD研究需要大量人力和资源。 2025年2月11日， 美国斯坦福大学Michael Z. Lin、复旦大学苏一驰 共同通讯 在 Nature Chemical Biology （IF=13） 在线发表题为“ Pharmacodynamics of Akt drugs revealed by a kinase-modulated bioluminescent indicator ”的研究论文， 该研究 开发了一种激酶调节的生物发光指示剂(KiMBI ),用于快速、无创地评估Akt靶向药物的PD，最大限度地减少药物和动物的使用。 使用KiMBI，研究人员通过产生和表征两种新的类似物，对脑活性Akt抑制剂ipatasertib进行了结构-PD关系分析。一种类似物ML-B01成功地抑制了大脑和身体中的Akt。有趣的是，capivasertib、ipatasertib和ML-B01的PD持续时间都超过了它们的药代动力学曲线。此外，KiMBI揭示了靶向Akt的蛋 ………………………………