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读懂经典的肿瘤靶点——EGFR

VIP说  · 公众号  ·  · 2024-10-09 17:01

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表皮生长因子受体( epidermal growth factor receptor EGFR ) 是抗肿瘤领域最经典的靶点,基于此靶点已经有很多上市的药物。如第一代药物吉非替尼,二代药物阿法替尼。随着耐药的不断出现,针对 EGFR 的靶点新药也不断迭代,如第三代药物奥希替尼。   EGFR 概述  EGFR 、 ErbB-1 或 HER1 是表皮生长因子受体( HER )家族成员之一。该家族包括 HER1 ( erbB1 , EGFR )、 HER2 ( erbB2 , NEU )、 HER3 ( erbB3 )及 HER4 ( erbB4 )。 HER 家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。 EGFR 广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面, EGFR 信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。 EGFR 突变或过表达一般会引发肿瘤。 EGFR 是一种糖蛋白,属于酪氨酸激酶型受体,细胞膜贯通,分子量 170KDa 。 EGFR 位于细胞膜表面,靠与 ………………………………

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