靶向蛋白质降解领域的最新进展与前景

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小药说药 靶向蛋白质降解（TPD）是一种新兴的治疗方法，因其在治疗上可以调节传统小分子难以靶向的蛋白质而备受关注。降解剂可以将小分子抑制剂的口服生物利用度和易制备性与RNA干扰等更复杂模式的有利特性相结合。通过去除蛋白质，它们中断了直接（如酶促）和辅助（如支架）功能，扩大了可药用蛋白质组，并有可能提高疗效。 自从首次报道了利用泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白的PROTAC分子概念以来的20年里，TPD已经从学术界转移到工业界，许多公司已经启动了临床前和早期临床开发的计划。2019年，第一批PROTAC分子进入临床试验；2020年，针对雌激素受体（ER）和雄激素受体（AR）癌症靶点的PROTAC临床概念得到证明。有了这一成功，目前，TPD领域现在已经准备好并致力于攻克那些被认为“不可成药”的靶点。 TPD的类型和机制 目前的TPD可以分 ………………………………