Nature：中国科学院赵岩团队与合作者揭示去甲肾上腺素转运体转运机制及小分子和多肽类药物的结合模式

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北京时间2024年7月31日23时，中国科学院生物物理研究所 赵岩团队 与丹麦哥本哈根大学 Claus Loland团队 合作在 Nature 发表一篇题为“Transport and inhibition mechanisms of the human noradrenaline transporter”的研究论文。 研究人员通过单颗粒冷冻电镜技术解析了人源去甲肾上腺素转运体（NET）在未结合底物（NET apo ），结合底物去甲肾上腺素（NET NA ）、结合芋螺毒素 χ -MrlA类似物（NET MrlA ）、结合安非他酮（NET BPP ），以及结合齐拉西酮（NET ZPD ）的复合物高分辨率结构。这些复合物结构揭示了NET在多种功能状态的结构特征以及不同药物分子的结合模式，深入地阐释了NET的转运机制，并为新型药物的开发提供了结构基础。 去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA）是神经系统中重要的单胺类神经递质。在中枢神经系统中，去甲肾上腺素能神经元起始于脑干中一个名为“蓝斑核” ………………………………