Phil S. Baran课题组Nat. Chem.：新型亲电卤化试剂

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亲电卤化在合成化学中是一种重要的工具，其被药物化学家广泛应用于分子的预官能团化从而实现分子的进一步多样化或将卤素原子引入到药物或类药物分子中以解决代谢问题或调节脱靶效应。目前提高卤化效率的方法依赖于新试剂的发现或使用各种添加剂来活化市售试剂，如Lewis酸或Brønsted酸、Lewis碱和氢键活化剂。目前，合成化学对能在温和条件下实现不活泼化合物卤化的新试剂有很高的需求。最近， 美国斯克利普斯研究所Phil S. Baran课题组 发展了一类基于N-X异头酰胺的新型亲电卤化试剂，其利用N-X异头酰胺的金字塔状氮中所储存的能量作为驱动力。此试剂卤化可以与各种官能团和杂环兼容，包括50多种化合物均可顺利实现卤化。此外，克级规模合成（13克）和在流动化学中的应用证明了此转化的实用性。此反应的发展为其它基于异头酰胺骨架 ………………………………