JMC封面 | 上海药物所揭示低生物利用度的PROTAC药物具有高成药性

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多位院士做报告，点击上方免费报名 导读 2024年7月29日，中国科学院上海药物研究所刁星星课题组、陈浩课题组在 Journal of Medicinal Chemistry 发表了题为“Radioactive ADME Demonstrates ARV-110’s High Druggability Despite Low Oral Bioavailability”的研究论文，并获选封面文章。研究团队运用放射性标记技术，成功合成了[ 14 C]ARV-110，作为PROTACs（蛋白水解靶向嵌合体）的代表性模型化合物。研究揭示，PROTACs即使在口服生物利用度较低的情况下，依然能够展现出良好的特异性和生物活性。该研究挑战了传统观念，不仅为PROTAC药物的未来发展提供了宝贵的放射性药物代谢和药代动力学数据，而且为药物设计和开发开辟了新的视野，表明了即使生物利用度不是最优，药物依然可以发挥出色的治疗效果。 PROTAC代表了一种创新的药物设计策略，它利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统来 ………………………………