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多位院士做报告,点击上方免费报名 导读 近日,国际药物化学领域权威期刊 Journal of Medicinal Chemistry ( IF=6.8 , 中科院一区 ) 在线发表了沈阳药科大学中药学院贾景明教授课题组在抗阿尔茨海默病 ( AD ) 小分子化合物研究领域 取得 的最新研究成果,论文题目为 “ Discovery of ZJCK-6-46: A Potent, Selective, and Orally Available Dual-specificity Tyrosine Phosphorylation-regulated Kinase 1A Inhibitor for the Treatment of Alzheimer's D isease ” 。 双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是DYRK亚家族,属于CMGC蛋白激酶家族。研究表明,DYRK1A可以磷酸化tau蛋白中的至少11个丝氨酸/苏氨酸位点,而DYRK1A的异常表达或过度激活会导致tau自聚集和纤维化。因此,靶向DYRK1A以调节tau病理进展可能是一种有前景的抗AD疗法。近些年虽然涌现了一些有潜力的DYRK1A抑制剂,但
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