【Drug Discovery Today】陆涛/陈亚东/卢帅：通过双功能分子调控靶蛋白磷酸化——疾病治疗的新范式

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蛋白质的磷酸化与去磷酸化是细胞中最为关键的翻译后修饰 （PTM） 过程之一。这一动态平衡作为一个精密的开关，不仅调控细胞的增殖、分化、迁移和凋亡，还直接影响信号通路的激活与抑制。然而，磷酸化网络的失调与癌症、糖尿病、神经退行性疾病等多种病理状态密切相关。传统的小分子激酶抑制剂或磷酸酶调节剂虽在临床中广泛应用，但其选择性差、耐药性频发等问题亟待突破。近年来，磷酸化调控双功能分子 （Phosphorylation-regulating Bifunctional Molecules, PBMs） 的兴起，为精准调控靶蛋白磷酸化状态提供了全新策略。 近日，中国药科大学 陆涛/陈亚东/卢帅 团队于药学知名期刊 Drug Discovery Today 发表了题为“ Modulating the phosphorylation status of target proteins through bifunctional molecules  ”的文章。文中，作者从机制、应用、优势与挑战等方面，全面解析这 ………………………………