蔡倩/张章等报道首个基于理性设计的RIOK2分子胶降解剂，对多种肿瘤有效

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2024 年 1 2 月 15 日， 浙江师范大学 蔡倩 研究员团队联合暨南大学 张章 副研究员等在 EJMC 杂志发表了题为 “ Discovery of the First Examples of Right Open Reading Frame Kinase 2 (RI-OK2) Molecular Glue Degraders ” 的研究性论文，报道了首个 RIOK2 分子胶 降解剂，细胞活性较 RIOK2 抑制剂显著提高； 本研究为RIOK2的生物学功能、靶标确证、药物开发等研究提供强 了 有力的工具分子，具有重要意义。   RIOK2 是一种 假激酶，在白血病、胃癌、结肠癌、黑色素瘤、胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌等多种肿瘤中高表达，与肿瘤的恶化程度直接相关。早期研究发现，RIOK2缺失或者失活与蛋白质合成密切相关；近期研究报道了RIOK2的转录调控功能。因此，RIOK2是一个新的潜在癌症等疾病的治疗靶点。 2022年，蔡倩研究员、张志民研究员和张章副研究员等通过分子库筛选、系统构效关系研 ………………………………