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利用富含C(sp3)的电子等排模拟物(如双环[n.1.1]烷烃)取代药物分子中的平面芳环,可显著改变物理化学和药代动力学性质,通常可提高临床成功率。然而,不同于苯环,杂芳环结构刚性的富含C(sp3)电子等排模拟物是罕见的。杂双环[n.1.1]烷烃,在这方面很有前景,但目前缺少模块化的合成方法。 今日, 德国 明斯特大学(Universität Münster)Chetan C. Chintawar, Ranjini Laskar,Frank Glorius等,在Nature Catalysis上发文,将不同杂原子单元策略性和选择性地插入到双环[1.1.0]丁烷中,可提供高度模块化的平台,以获得不同的杂双环[n.1.1]烷烃。为此,报道了光氧化还原催化的高度区域选择性和化学选择性的酰胺基自由基,插入双环[1.1.0]丁烷,提供了直接获得2-氧杂-4-氮杂双环[3.1.1]庚-3-烯的新路径。 出口矢量分析显示了这些富含 C(sp3)杂双环基元与吡啶和嘧啶衍生物的
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