J. Org. Chem. | 吲哚羧酸与氟化酸的无金属直接脱羧氟酰化

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英文原题 ： A Metal-Free Direct Decarboxylative Fluoroacylation of Indole Carboxylic Acids with Fluorinated Acids 通讯作者： 周宜荣, Zhou Yirong; 万落生, Wan Luosheng 作者： 张星星, Zhang Xingxing; 刘光元, Liu Guangyuan; 孙幸 Sun Xing; 万落生, Wan Luosheng; 周宜荣, Zhou Yirong 背景介绍 吲哚衍生物广泛存在于天然产物中，由于其独特的生物和药用活性，吸引了有机化学家和药物化学家的极大关注。在小分子药物上通过氟修饰可以显著提高和改善其物理、化学和生物性能。近年来，FDA已经批准了数十种含氟新药，并且从药效团杂交技术的角度来看，吲哚和氟结合对于未来新药的发现是很有必要的。一个代表性例子是在NTRC-824药物分子的吲哚3位引入三氟乙酰基后，药效提高了近100倍。因此，研究者们开发了大量的合成方法来获取这种有用的吲哚-3-氟酰基酮骨架，最经典是利用傅克酰基化实现 ………………………………