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酰胺结构广泛存在于天然产物和药物活性分子中,这其中吡啶或者喹啉的氮原子邻位酰胺又是特殊的一类。常规的酰胺合成可以通过酸胺缩合实现,伯酰胺也可以通过氰基水解实现。羧酸或者氰基的引入往往需要预官能团的转化。以下图化合物P为例,从1合成P,常规操作是化合物1氧化为吡啶氮氧化合物,按照路径1,首先转位溴代物,再进行插羰反应和胺酯交换反应得到产物P。按照路径2,氮氧化物转位得到氰基化合物5,其再进行水解反应得到产物P。路径1和路径2,分别对应4步和3步,看起来不是很经济。那么能否按照路径3,一步到位得到目标产物呢?这个时候,各位是否联想到经典的Minisci自由基反应,是的,小编今天和大家分享的就是关于自由基化学。 图片来源: 有机合成路 线自绘 2016年和2017年,Wei Han和Ramakrishna G. Bhat分别在著名化学期刊Synle
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