专栏名称: 有机合成路线
分享文献和专利报道的生物活性分子或药物的合成路线;有机人名反应及机理的详解;化学类资讯;文献报道的前沿合成方法;天然产物全合成等
今天看啥  ›  专栏  ›  有机合成路线

3步变1步,这个方法好!直接引入酰胺!

有机合成路线  · 公众号  ·  · 2024-06-09 21:45
    

文章预览

酰胺结构广泛存在于天然产物和药物活性分子中,这其中吡啶或者喹啉的氮原子邻位酰胺又是特殊的一类。常规的酰胺合成可以通过酸胺缩合实现,伯酰胺也可以通过氰基水解实现。羧酸或者氰基的引入往往需要预官能团的转化。以下图化合物P为例,从1合成P,常规操作是化合物1氧化为吡啶氮氧化合物,按照路径1,首先转位溴代物,再进行插羰反应和胺酯交换反应得到产物P。按照路径2,氮氧化物转位得到氰基化合物5,其再进行水解反应得到产物P。路径1和路径2,分别对应4步和3步,看起来不是很经济。那么能否按照路径3,一步到位得到目标产物呢?这个时候,各位是否联想到经典的Minisci自由基反应,是的,小编今天和大家分享的就是关于自由基化学。 图片来源: 有机合成路 线自绘 2016年和2017年,Wei Han和Ramakrishna G. Bhat分别在著名化学期刊Synle ………………………………

原文地址:访问原文地址
快照地址: 访问文章快照
总结与预览地址:访问总结与预览