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近日,中国海洋大学医药学院、进化所与青岛海洋生物医药研究院王长云教授 & 刘志清教授团队与杨金波教授课题组合作在药物化学顶尖期刊 Journal of Medicinal Chemistry 上发表了一篇题为 “Structural Optimization of Marine Natural Product Pretrichodermamide B for the Treatment of Colon Cancer by Targeting the JAK/STAT3 Signaling Pathway” 的研究论文。该论文报道了以海洋天然产物 Pretrichodermamide B ( Pre B )为模板分子,采用封闭代谢位点及骨架重排策略进行结构优化提高代谢稳定性和体内抗肿瘤药效的工作。 信号转导 - 转录激活因子 3 (转录因子 STAT3 )在细胞增殖与凋亡平衡过程中起到重要调节作用,参与 JAK/STAT3 等众多致癌信号通路,是极具潜力的抗肿瘤新途径。目前,处于发现阶段的 STAT3 小分子抑制剂结构较为单一、活性不足等问题,尚无获批上市药物。 团队
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