沈阳药科大学孙进课题组JACS：设计碳原子间隔的串联双二硫键桥解决同源二聚体前药纳米组装体的局限性：同步增强稳定性和可激活性

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TOC 1. 研究背景 氧化还原反应性同源二聚体前药（HPs） 由两个相同的药物分子组成，它们通过氧化还原反应化学键桥连，可以在水性介质中自发聚集成纳米组装体，而不需要辅助载体。与脂质体和胶束等载体依赖性药物递送系统相比， 氧化还原反应性 同源 二聚体前药纳米组装体（RHPNs） 结合了前药和纳米技术的优点，具有超高的载药量（超过60%），避免了载体相关的毒性。此外，氧化还原反应化学桥连可以由肿瘤特异性微环境中的氧化还原物质触发，从而实现选择性药物释放。 二硫键因其高氧化还原响应性而被广泛应用于智能药物递送系统的设计中。此外，二面角接近90°的二硫键会引入“结构缺陷”，从而防止前药分子过度聚集，促进RHPNs的形成。先前的研究表明，二硫键在化学键中相对于酯键的位置显著影响RHPNs的组装能力和药物释放效率。 ………………………………