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01 引言 抗体-药物偶联物(Antibody−drug conjugates, ADCs)想必大家已不陌生,作为20世纪中叶的突破性发现,ADCs将具有靶向作用的单克隆抗体(mAbs)与细胞毒性药物结合,强强联手,减少了药物对健康组织和细胞的损害,实现了癌症的精准、高效治疗(图1)。 目前,在ADCs的基础上,研究人员进一步扩展了靶向偶联药物的概念和类型,研发出肽-药物偶联物(peptide−drug conjugates, PDCs),作为ADCs的革命性替代品。 图1 ADCs的作用机制 02 正文 我们先来复习一下ADCs的结构——mAbs、细胞毒性载荷和连接子。mAbs通过与肿瘤细胞表面的特定抗原结合,将细胞毒性药物精确递送至病变部位。连接子在连接抗体和药物的过程中发挥关键作用,而细胞毒性载荷则负责杀死癌细胞。顾名思义, PDCs 则是将 Antibody 替换为 Peptide ,其余结构与 ADCs 类似 (图 2
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