NAR | 中山大学毛宗万等团队阐明铂配体识别MYC G4的结构基础和功能调控

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iNature G-四复合体(G4)结构在调节生物功能中起着不可或缺的作用，可被小分子调控。MYC基因在肿瘤发生和恶性进展过程中起着至关重要的作用，其中G4是一个重要的调控基序。 2024年7月30日，中山大学毛宗万及普渡大学Yang Danzhou共同通讯在 Nucleic Acids Research  在线发表题为 “ Solution structures and effects of a platinum compound successively bound MYC G-quadruplex ” 的研究论文，该研究 阐明了配体与MYC启动子G4结合的结构基础。结合G4的铂化合物包括多种配合物的形成，为设计靶向致癌基因G4 DNA的金属配体提供了见解。 该 研究阐述了一个铂(II)化合物Pt-phen识别的MYC启动子G4。 用核磁共振法测定了两个Pt-phen-MYC G4配合物在5 mM K + 中的结构。 Pt-phen首先与MYC G4的3 '端强结合形成1:1的3 '端结合复合物，然后与更多的Pt-phen结合5 '端形成2:1的复合物。在配合物中，Pt-phen分子定义明 ………………………………