ADC连接子的最新研究进展

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 关注小药说药，一起成长！ 前言 由于有效载荷、连接子和偶联方法的改进，抗体偶联药物（ ADC ）的发展在过去十年中取得了显著进展。特别是，连接子设计在调节ADC在体循环中的稳定性和肿瘤中的有效载荷释放效率方面起着关键作用，从而影响ADC的药代动力学（ PK ）、疗效和毒性特征。 一些关键的连接子参数，如偶联化学、连接子长度和连接子空间位阻都会对ADC药物的PK和功效产生影响。理想的连接子应在循环系统中保持稳定，并在肿瘤中释放细胞毒性有效载荷。然而，现有的连接子通常会非特定地释放有效载荷，并不可避免地导致脱靶毒性。 因此，在ADC药物的设计中，正确调整连接子的这些重要参数，从而实现ADC稳定性和有效载荷释放效率之间的平衡，才能达到ADC药物预期的效果。在过去几年中，人们开发了许多新的连接子，包括 组织蛋 ………………………………