含氨基乙烯半胱氨酸核糖体肽的生物合成与化学合成

文章预览

摘 要 核糖体肽是一类拥有化学结构和生物活性多样性的多肽天然产物家族，在药物开发方面具有巨大的发展潜力。氨基乙烯半胱氨酸（AviCys）是部分核糖体肽类天然产物中存在的一种特殊C末端交联结构单元。含有AviCys单元的核糖体肽类天然环肽往往具有优良的抗菌或抗肿瘤活性，且AviCys大环结构对其生物活性至关重要。本文围绕此类天然环肽的生物合成和化学合成进行了总结：①羊毛硫肽、lipolanthines、linaridins和thioamitides四类核糖体肽天然产物中AviCys结构单元的生物合成研究进展，主要包括C末端半胱氨酸的氧化脱羧反应，丝氨酸/苏氨酸或半胱氨酸脱水或脱硫反应，以及AviCys环化反应；②针对含AviCys结构单元环肽的化学合成方法，包括自由基硫醇-炔偶联、氧化脱羧/脱羰、酰胺与缩醛缩合等。本综述同时对相关研究中存在的若干挑战和尚待解决的 ………………………………