J. Am. Chem. Soc. | 基因编码环氧非天然氨基酸用于精确和通用的蛋白质共价靶向

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    大家好， 今天为大家介绍的是最近在 J ournal   of   the  A merican  C hemical  S ociety   上报道的一篇标题为 “ Genetically Encoded Epoxide Warhead for Precise and Versatile Covalent Targeting of Proteins ” 的文章。该文的通讯作者 是南方科技大学化学系的王杰副教授。本文开发了一种全新的非天然氨基酸—环氧化酪氨酸 ( EPOY) ，能够作为基因编码的共价弹头，靶向多种亲和性氨基酸残基，从而大大拓宽蛋白质共价交联的反应性和适用范围。并且基于此非天然氨基酸，作者成功开发了泛 R AS 蛋白和 K RAS 特异性蛋白的共价抗体，实现了 E POY 的有效应用。     近年来，共价结合已成为一种有效和可靠的方法，介导了配体分子和靶标之间的特异性不可逆相互作用。这种策略为药物发现提供了新的思路，并能够显著提高蛋白配体与其靶标之间的结合亲和力、结合选择性 ………………………………