【药化】JMC：黄酮醇类铜载体开发及脂肪肝干预的生物应用

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铜作为人类必需的微量营养元素，是多种蛋白或酶的辅因子，广泛参与关键的生命进程。相关研究表明，非酒精性脂肪肝（NAFLD）的发生、发展，通常伴随血清与组织的铜水平异常下调；适量补充机体的铜元素有望延缓脂肪肝进程。正常条件下，细胞的铜摄入受限于细胞膜的金属还原酶与金属转运蛋白，小分子铜载体可大幅提升细胞的铜载入效率，即胞外铜配位-胞内铜释放。另一方面，天然黄酮醇具有良好的生物活性，可用于NAFLD干预或联合治疗。因此，整合黄酮醇生物活性与适量铜载入，有望作为NAFLD协同干预的有效策略。 研究者 将8-羟基喹啉衍生基团用于替换天然黄酮醇的B环结构，改造天然黄酮的铜配位中心，构建铜转运效率更高的铜离子载体 ，即 HQFs 系列分子；这类结构不仅保持天然黄酮醇的分子骨架，也将配位中心由氧原子拓展至喹啉中 ………………………………