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北理工团队在生物法合成天然产物糖苷类药物领域取得重要进展

化学加  · 公众号  · 化学  · 2024-08-29 14:20

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多位院士做报告,点击上方免费报名 导读 三萜化合物是一类重要的植物天然产物,因其独特的药理活性而受到广泛关注。 然而,由于分子中的疏水碳环结构,三萜化合物普遍存在溶解度低和生物利用度差的问题。 糖基修饰可显著改善三萜化合物的水溶性,因此三萜化合物多以糖苷的形式存在。 其中,直链三糖基修饰是一种重要的糖基修饰类型,对发挥三萜化合物独特的药理活性具有重要意义。 相较于化学合成法,利用酶法合成三萜糖苷化合物具有反应条件温和、定向催化和环境友好等优势,特别是在合成具有复杂多糖基修饰的三萜糖苷化合物时,酶法可避免化学合成法中繁杂的基团保护与去保护过程。 尿苷二磷酸-糖基转移酶(uridine diphosphate glycosyltransferases,UGTs)是催化天然产物糖基修饰的主要生物催化剂,在目前已报道的UGTs中,大多仅催 ………………………………

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