Nature系列综述 | 苯环饱和多环3D等排体在新药开发中的应用

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侃言 当代药物化学精于利用小分子来精确调节生物靶标。一方面，化学合成的技巧在不断的精进，几乎各种奇思妙想的结构都能够被合成出来；而另一方面，药物化学家又依赖于以往的“经验性”规则，如类药性“五规则”，以其为指导，进行新药的设计和优化。这就导致会出现 “Privileged Scaffold” 现象。然而却利弊参半。 生物电子等排体 ，无疑是一种在遵循经验性规则的框架下，寻求更多的差异化，从局部的迭代和改变来实现整体的优化和改善。 近日，在著名顶级综述期刊 Nature Review Chemistry 上报道了一篇对苯环及富含饱和 C sp3   的3D生物电子等排体的研究。论述了化学家/药物化学家对苯环的爱与恨，以及生物电子等排体的应用对苯环 邻位取代、间位取代、对位取代、以及多取代 生物活性的影响。涉及的芳环3D生物电子等排体有： 双环[1.1.1] ………………………………