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PCSK9 抑制剂,即前蛋白转化酶枯草溶菌素 9 抑制剂,在降脂方式与使用方式上与传统口服降脂药均有明显差异。该类药品兼具降脂效果与心血管保护作用,已得国内外指南推荐。目前,国内上市的有 PCSK9 单抗(依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗)和 PCSK9 小干扰 RNA(英克司兰),本文对 4 种药品进行比较,为临床合理选择应用提供了参考。 一 作用机制 依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗 通过与前蛋白转化酶枯草溶菌素/kexin9 型( PCSK9 )结合,抑制循环中的 PCSK9 与低密度脂蛋白受体( LDLR )的结合,从而阻止 PCSK9 介导的 LDLR 降解,使得 LDLR 可重新循环至肝细胞表面。通过抑制 PCSK9 与 LDLR 结合,导致能够清除血液中低密度脂蛋白的 LDLR 的数量增加,从而降低 LDL-C 水平 [1] 。 英克司兰 是一种双链小干扰核糖核酸(siRNA),可引起肝脏中
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