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欢迎关注凯莱英药闻 近期,专注于小分子降解剂的公司Orum Therapeutics宣布与Vertex达成合作协议,开发至多3款抗体偶联蛋白降解剂(DAC)药物;根据协议条款,Vertex将支付1500万美元预付款,每个项目3.1亿美元里程碑金额,合作总金额高达9.45亿美元。 近年来,带有细胞毒性和有效载荷的ADC不断取得的临床和商业成功基础之上,为了改善其DMPK特性,探索将其与靶向蛋白降解剂偶联。靶向蛋白降解剂中PROTAC是由E3连接酶配体和目标蛋白配体组成,通过化学接头连接,然后以三元复合物的形式诱导两种蛋白质接近;分子胶没有接头,可以与两种蛋白质中的一种结合,而不能与另一种结合。下面,我们将进一步阐述抗体偶联降解剂相较于ADC有哪些区别与优劣势,以期窥见该领域在未来一段时间内的发展。 一 ADC和DAC的区别 ADC和DAC的结构组成相似,主要由单克
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