PNAS | 药物结合位点对钙活化氯离子通道的调节

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大家好 ，今天分享一篇发表在 PNAS 上的文章，本文的通讯作者是来自韩国东国大学医学院的 Joo Hyun Nam 教授， Woo Kyung Kim 教授以及来自江原大学生物化学系的 Wook Lee 教授。 在这篇文章中，作者研究了钙活化氯离子通道 TMEM16A 受到药物调控的位点和机制。 TMEM16A 是一种钙激活的氯离子通道，对正常生理机能至关重要，包括血管功能和体内液体运输。它是治疗高血压、中风和囊性纤维化等疾病的有前途的靶点。目前，已经开发了几种 TMEM16A 抑制剂，但是它们的结合位点和抑制机制仍不清楚。在本文中，作者使用 厚朴酚 （ magnolol ）与 和厚朴酚 （ honokiol ）这两个化合物研究了结合位点抑制机理。 厚朴酚与和厚朴酚是结构相似的化合物，它们在电压钳实验中能够抑制钙激活的 TMEM16A ，有趣的是，尽管是结构相似的区域异构体，但和厚朴酚的效力是厚朴 ………………………………