主要观点总结
本文报道了一种新的肽键形成方法，该方法利用两种硅基化试剂在无保护氨基酸之间形成肽键，产率和选择性均较高。该方法避免了传统多肽合成中的缩合和脱保护过程，实现了N端和C端的有效延伸，且有利于实现多肽的收敛合成。该研究为多肽合成提供了新的策略。
关键观点总结
关键观点1: 研究背景
近年来，多肽药物在治疗领域的重要性日益增加。然而，传统多肽合成依赖于保护氨基酸的缩合和脱保护过程，存在产率、选择性降低和成本增加等问题。
关键观点2: 研究重点
文章研究了无保护氨基酸之间的缩合反应，使用两种硅基化试剂实现了无保护氨基酸之间的肽键形成。
关键观点3: 研究方法
作者使用硅基化试剂对无保护氨基酸进行硅基化，然后利用两种硅基化试剂的性质导致的亲电性差异，实现了化学选择性的肽键形成。
关键观点4: 研究成果
该方法具有较高的产率和选择性，可以在无需缩合试剂的同时进行N端和C端延伸，且不形成异构化中间体。此外，作者成功地将该方法扩展到合成更长的寡肽。
关键观点5: 研究影响
该研究为多肽合成提供了新的策略，并有望为多肽药物的合成提供更高效、更经济的方法。
文章预览
大家好，今天给大家分享一篇近期发表在 J. Am. Chem. Soc. 上的文章，题目为 Peptide Bond Formation Between Unprotected Amino Acids: Convergent Synthesis of Oligopeptides 。文章的通讯作者是来自日本中部大学的 Tomohiro Hattori 和 Hisashi Yamamoto 。 近年来，多肽药物在治疗领域的重要性日益增加 。但长期以来，多肽合成依赖于受保护氨基酸的缩合和脱保护过程，这些过程会不可避免地带来产率和选择性降低、成本增加等缺点。因此，研究者们将研究重点转向无保护氨基酸之间的缩合反应，包括将无保护氨基酸分别作为亲电试剂（图 1A ）或亲核试剂（图 1B ） 。然而，无保护氨基酸之间的直接缩合仍然较为困难，会发生自缩合、反序、环化和过度反应等多种副反应（图 1C ） 。最近，作者在硅基化试剂的作用下将无保护氨基酸与氨基酸叔丁酯反应，得到了一种新型
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